殼聚糖(chitosan，CTS)也稱甲殼胺，其化學(xué)結(jié)構(gòu)是D-氛基葡萄糖通過阝-1，4-糖苷鍵結(jié)合而成,是甲殼素(chitin)脫乙酰后產(chǎn)生的，可溶于酸性水溶液，無毒、無刺激性、無致敏性、無致突變作用，具有良好的生物相容性和生物降解性。CTS 作為藥物載體可以控制藥物釋放，延長藥物療效、降低藥物毒副作用，提高疏水性藥物對細(xì)胞膜的通透性和藥物的穩(wěn)定性及改變給藥途徑，還可以大大加強(qiáng)制劑的靶向給藥能力。

1.在中醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用                                                                                                                                                                                             近年來，CTS 在中醫(yī)藥領(lǐng)域的研究主要涉及以下幾個方面: 

(1)利用CTS制成生物藥膜，達(dá)到緩慢釋放的目的。王凱等以CTS為基質(zhì)制成丹參藥膜，做體外釋放特性試驗，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，該藥膜對丹參酮ⅡA有緩釋作用。

(2)對CTS進(jìn)行一定的化學(xué)修飾，再與中藥中提取有效成分成鹽，達(dá)到藥物緩慢釋放。李天錫將 CTS 琥珀酰化后，再分別與槐果堿、苦豆臧、槐定堿等成鹽制成藥物，具有緩釋作用、降低生物堿毒副作用和生物堿苦味，可制成不包衣的口服制劑。  

(3)CTS具有制備微球的良好特性，吳海珊等利用CTS 與絞股藍(lán)制備出一種能控制絞股藍(lán)總皂甙緩慢溶出的微球，測定其體外溶出度，結(jié)果表明具有顯著的緩釋作用。          

2.在醫(yī)藥領(lǐng)域的作用                                                                                                                                                                                                   CTS具有理想的藥物載體的特點，即它能使藥物充分發(fā)揮藥效，保證血藥濃度維持恒定，保護(hù)藥物免受體內(nèi)生物酶降解，并具有良好的生物降解性和生物相容性，無毒副作用等特征。鼻腔滲透為肽類和蛋白質(zhì)類藥物提供了除胃腸外給藥外的一種很具有吸引力的給藥途徑。劉偉等報道了CTS 微球在鼻腔中的消除半衰期為84min，CTS 溶液的清除半衰期為 41min，都大于對比液的清  除半衰期。這表明CTS 能增加藥物和鼻黏膜的接觸時間，從而可以提高藥物通過鼻腔的生物利用度。藥物口腔吸收是通過質(zhì)脂膜吸收，是一種被動的吸收機(jī)制。由于CTS 本身的生物黏附性可以長時間黏附在口腔黏膜上。并且具有抗茵消炎作用，使CTS適于作為口腔靶向藥物載體。陳莉婭等以 CTS、氧氟沙星、魚肝油為主要成分制備了 CTS 口腔潰瘍涂膜，臨床應(yīng)用 86 例，結(jié)果顯效 75 例，有效9例，無效2例，總有效率 97.67%。CTS 在胃腸道、肺、肝、脾靶向給藥中也有廣泛的應(yīng)用。                                                                                                                        

3.可作為磁性制劑藥物載體                                                                                                                                                                                         磁性制劑是指藥物與鐵硭性物質(zhì)共同包埋于或分散于載體中，應(yīng)用于有機(jī)體后利用外加磁場的效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動和定位聚集的靶向體系，可以降低用藥劑量，同時相對減少了藥物對人體正常組織的副作用，特別是降低了對肝、肺、脾  等器官的損害。姜煒等"采用乳化交聯(lián)法制備了可附載放射性核素的磁靶向藥物載體-磁性殼聚糖微球。結(jié)果表明，在殼聚糖溶液質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1.5%，F(xiàn)e.0與殼聚糖的質(zhì)量比為1:2，懸浮介質(zhì)的攪拌速度為1200r/min 等條件下制得的磁性殼聚糖微球，可滿足放射性核素載體的基本要求。                                                                                                                                      

4.可用作抗結(jié)核藥物載體                                                                                                                                                                                            CTS 作為抗結(jié)核藥物載體用，控制藥物釋放，為解決目前結(jié)核藥物效率低、副作用大的問題提供了一種有效手段。利用 CTS 具有生物相容性可降解等優(yōu)良特性的控制藥物釋放，為開發(fā)新型緩釋藥物提供科學(xué)依據(jù)，已有報道利福平CTS 的制備。劉利萍等采用超聲-乳化-化學(xué)交聯(lián)技術(shù)制備了供注射用的肺靶向利福平殼聚地微球。該微球在體外 4000x10-T磁場作用下的運(yùn)動距離是6~8cm/min，其體外釋放行為符合 Higuichi方程，表現(xiàn)出對藥物良好的緩釋性能。張珠自制的利福平殼聚糖蛋白微球符合臨床使用要求，可作為新型緩釋藥物臨床應(yīng)用。郭雅西等"將利福平與殼聚糖聚合使得利福平熱穩(wěn)定性大大捉高;體外抗菌實驗表明，利福平殼聚糖對細(xì)菌有明顯殺菌作用。近年來，纖支鏡技術(shù)在耐多藥空洞型肺結(jié)核的介入治療中得到良好的應(yīng)用。CTS凝膠經(jīng)纖支鏡導(dǎo)管直接注入到結(jié)核病灶內(nèi)空洞，藥物局部濃度高且不易流動，結(jié)核菌擴(kuò)散的危險性降低，抗菌作用時間延長。目前 CTS 作為抗結(jié)核病藥物的凝膠體實驗只做到鼠類動物，還未見CTS 與抗結(jié)核藥的相互作用在支氣管介入治療中安全性的實驗報道。隨著科學(xué)的發(fā)展將殼聚糖抗結(jié)核藥物載體應(yīng)用到臨床已為期不晚，必將給結(jié)核病治療開辟新的方法和途徑。                                                                                                                                                                                           

參考文獻(xiàn)：郭仕華、賀艷麗《殼聚糖在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用》  聲明：上述轉(zhuǎn)載或引用文章的內(nèi)容，僅用于學(xué)習(xí)和研究為目的，如有不符，立即糾正。